Descoberta, Design e Desenvolvimento de Fármacos
Objetivos
O objectivo desta unidade curricular (UC) é contribuir para a formação de futuros profissionais na investigação ou na indústria farmacêutica, apetrechados para entender e actuar sobre as diversas etapas da criação dum princípio activo, sua transformação em fármaco e sua introdução no mercado como medicamento eficaz e seguro.
No final desta UC os alunos devem conhecer e saber articular os seguintes temas:
- Processos de identificação/descoberta de princípios activos;
- Metodologias de design e optimização dos princípios activos por adequação ao seu alvo terapêutico;
- Métodos de optimizar a administração, distribuição e entrega do princípio activo in vivo;
Etapas e exigências do processo de introdução dum fármaco no mercado.
Caracterização geral
Código
11186
Créditos
3.0
Professor responsável
Maria Rita Mendes Bordalo Ventura Centeno Lima
Horas
Semanais - 2
Totais - 24
Idioma de ensino
Português
Pré-requisitos
Os objectivos programáticos desta unidade curricular (UC) visam a preparação de cientistas motivados para actuar na indústria farmacêutica ou em projectos de investigação ou empreendedorismo na área da descoberta e desenvolvimento de novos fármacos. Esta capacidade exige conhecimentos fundamentais de Química e de Biologia muito para além dos ministrados nesta disciplina. Em particular, são fundamentais conhecimentos de síntese química bem como de processos bioquímicos da doença e de ferramentas de bioinformática que estruturam a racionalidade dos métodos de pesquisa e design molecular no espaço químico.
Bibliografia
Graham L. Patrick, An Introduction to Medicinal Chemistry
Gareth Thomas, Fundamentals of Medicinal Chemistry
The Practice of Medicinal Chemistry
Camille G. Wermuth, (Ed) The Practice of Medicinal Chemistry
B. Silverman, The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action
Drug Discovery Today, Elsevier periodical with extensive discussions, updates and case studies in Drug Discovery and Development.
Método de ensino
O ensino presencial será constituído por aulas teóricas, teórico-práticas e seminários ministrados por especialistas convidados sobre tópicos seleccionados ou estudos de caso relevantes.
Método de avaliação
A avaliação final será feita através de um teste escrito (60%) realizado durante o semestre e um seminário final (com discussão pública) sobre tema a escolher dum lote previamente anunciado (40%).
Conteúdo
Fármacos e alvos terapêuticos: introdução
Alvos terapêuticos
Proteínas: como alvo
Enzimas: como alvo
Receptores: como alvo
Ácidos nucleicos: como alvo
Outras alvos moleculares: lípidos, hidratos de carbono
Descoberta de Fármacos: design e desenvolvimento
Procurar um candidato (lead)
desenvolver um ensaio biológico
composto candidato
optimização das interacções com o alvo (SAR; farmacoforo)
optimização do fármaco
optimização do acesso ao alvo
targeting de fármacos
pro-fármacos
Problemas de Formulação e Entrega de Fármacos
métodos de preparar compostos solúveis em água
solubilização de fármacos em solventes orgânicos, micelas ou dispersões coloidais
solubilização com ciclodextrinas
Introdução de Fármacos no Mercado
Tópicos seleccionados (e.g. antibacterianos, anti-cancro) e estudos de caso.