Bioquímica Farmacêutica

Objetivos

Estabelecer as bases da farmacologia. Critérios para ADME (Absorção; Distribuição; Metabolismo; Eliminação) de um fármaco. Conhecer os sistemas de biotransformação de fármacos (Fase I e Fase II). Estabelecer os processos redox mediados por citocromo P450 (CYP) e sua relação com a estrutura da enzima. Familiarização com métodos computacionais e recurso à RMN para análise das interações fármaco/recetor e em desenvolvimento de fármacos (“drug design”).  Avaliar da importância dos processos de inibição/ativação de citocromo P450 nas interações medicamentosas.

Caracterização geral

Código

10718

Créditos

6.0

Professor responsável

José Ricardo Ramos Franco Tavares

Horas

Semanais - 4

Totais - 61

Idioma de ensino

Português

Pré-requisitos

Conhecimentos Conhecimentos gerais de fisiologia, química, bioquímica e biologia molecular.

Bibliografia

Human Drug Metabolism: An Introduction, Michael Coleman, 3rd Edition (2020), Wiley-Blackwell, ISBN: 978-0-470-74217-4 (Principais capítulos abordados: 1 a 5 e Apêndices)

Drug Metabolism in Drug Design and Development, Donglu Zhang, Mingshe Zhu, W. Griffith Humphreys, eds., 1st Edition (2007), John Wiley & Sons, ISBN: 978-0-471-73313-3

Handbook of Chemoinformatics, ed. Johnann Gasteiger, Wiley-VCH, 2003.

Autodock tutorials http://autodock.scripps.edu/faqs-help/tutorial

High-Resolution NMR Techniques in Organic Chemistry Book, Timothy D.W.Claridge, 3rd Edition (2016), Elsevier Science, eBook ISBN: 9780080999937

 

Método de ensino

As aulas Teórico-Práticas são de exposição de matéria pelo Professor, intercalado com trabalho de grupo em sala de aula de análise e discussão de artigos científicos. As aulas Práticas são de aprendizagem e prática de métodos computacionais para análise de interacção fármaco-proteína ou de apresentação e discussão pela turma de Seminários apresentados em grupo.

Método de avaliação

AVALIAÇÃO TEÓRICO-PRÁTICA (40% da nota final)

Esta avaliação terá duas componentes:

1) 10% - Média das quatro melhores notas de cinco Quizes de cerca de 30 minutos efetuados no Moodle no final de cada capítulo. 

2) 30% - Teste final sumativo de toda a matéria das teórico-práticas lecionadas pelo Prof. Ricardo Franco.

A nota desta componente terá que ser igual ou superior a 9,5 valores para que seja contabilizada para cálculo da nota final da unidade curricular. Não há, contudo, qualquer nota mínima em cada um dos Quizes, nem no teste. A ausência ao teste ou ao Quiz, implica uma nota de zero valores ao teste ou ao Quiz.

AVALIAÇÃO SEMINÁRIOS (30% da nota final): Para esta nota será tomado em consideração o seminário apresentado e a respetiva apresentação entregue (em PDF) imediatamente a seguir ao mesmo.

AVALIAÇÃO DRUG DESIGN (30% da nota final):

Esta avaliação terá duas componentes:

1)  10% - Média de dois Quizes de cerca de 30 minutos efetuados no Moodle no final de cada bloco (Docking e interações por RMN).

2)  20% Teste final de escolha múltipla com toda a matéria de ambas as partes. 

A ausência ao teste ou ao Quiz implica uma nota de zero valores ao teste ou ao Quiz.

EXAME DE RECURSO (vale 70% da nota final): Este Exame será presencial, só para alunos reprovados, ou que queiram melhorar nota (mediante inscrição), às avaliações teórica e teórico-prática. Este exame incluirá avaliação à parte teórico-prática lecionada pelo Prof. Ricardo Franco (60% da nota) e à parte de drug design (40% da nota), incidindo esta última equitativamente sobre os temas abordados nas aulas respetivas.

Conteúdo

1. Introdução e definições em Bioquímica Farmacêutica

2. Sistemas de bio-transformação de fármacos

3. Metabolismo de fármacos: oxidação e redução mediadas por CYP

4. Indução de sistemas de citocromo P450

5. Inibição de citocromo P450

6. Efeitos da dieta no metabolismo de fármacos

7. Métodos experimentais para o estudo do metabolismo de fármacos

Cursos

Cursos onde a unidade curricular é leccionada: