Bioquímica Farmacêutica
Objetivos
Estabelecer as bases da farmacologia. Critérios para ADME (Absorção; Distribuição; Metabolismo; Eliminação) de um fármaco. Conhecer os sistemas de biotransformação de fármacos (Fase I e Fase II). Estabelecer os processos redox mediados por citocromo P450 (CYP) e sua relação com a estrutura da enzima. Familiarização com métodos computacionais e recurso à RMN para análise das interações fármaco/recetor e em desenvolvimento de fármacos (“drug design”). Avaliar da importância dos processos de inibição/ativação de citocromo P450 nas interações medicamentosas.
Caracterização geral
Código
10718
Créditos
6.0
Professor responsável
José Ricardo Ramos Franco Tavares
Horas
Semanais - 4
Totais - 62
Idioma de ensino
Português
Pré-requisitos
Conhecimentos Conhecimentos gerais de fisiologia, química, bioquímica e biologia molecular.
Bibliografia
Human Drug Metabolism: An Introduction, Michael Coleman, 3rd Edition (2020), Wiley-Blackwell, ISBN: 978-0-470-74217-4 (Principais capítulos abordados: 1 a 5 e Apêndices)
Drug Metabolism in Drug Design and Development, Donglu Zhang, Mingshe Zhu, W. Griffith Humphreys, eds., 1st Edition (2007), John Wiley & Sons, ISBN: 978-0-471-73313-3
Handbook of Chemoinformatics, ed. Johnann Gasteiger, Wiley-VCH, 2003
High-Resolution NMR Techniques in Organic Chemistry Book, Timothy D.W.Claridge, 3rd Edition (2016), Elsevier Science, eBook ISBN: 9780080999937
Método de ensino
As aulas Teórico-Práticas são de exposição de matéria pelo Professor, intercalado com trabalho de grupo em sala de aula de análise e discussão de artigos científicos. As aulas Práticas são de aprendizagem e prática de métodos computacionais para análise de interacção fármaco-proteína ou de apresentação e discussão pela turma de Seminários apresentados em grupo.
Método de avaliação
AVALIAÇÃO TEÓRICA (40% da nota final)
Esta avaliação terá duas componentes:
1) 10% - Discussões e análises de artigos científicos durante as aulas teóricas do Prof. Ricardo Franco.
2) 30% - Teste final sumativo de toda a matéria das teórico-práticas lecionadas pelo Prof. Ricardo Franco.
A nota desta componente terá que ser igual ou superior a 9,5 valores para que seja contabilizada para cálculo da nota final da unidade curricular.
AVALIAÇÃO SEMINÁRIOS (30% da nota final): Para esta nota será tomado em consideração o seminário apresentado, a resposta às perguntas feitas pelo professor e pelos colegas e a respetiva apresentação entregue (em PDF) imediatamente a seguir ao mesmo.
AVALIAÇÃO DRUG DESIGN (30% da nota final):
Esta avaliação terá duas componentes:
1) 10% - Média de duas avaliações no final de cada bloco (Docking e interações por RMN).
2) 20% Teste final de escolha múltipla com toda a matéria de ambas as partes.
Não há nota mínima no teste. A ausência ao teste leva a uma nota de zero valores.
EXAME DE RECURSO (vale 70% da nota final): Este Exame será presencial, só para alunos reprovados, ou que queiram melhorar nota (mediante inscrição), às avaliações teórica e teórico-prática. Este exame incluirá avaliação à parte teórico-prática lecionada pelo Prof. Ricardo Franco (60% da nota) e à parte de Drug Design (40% da nota), incidindo esta última equitativamente sobre os temas abordados nas aulas respetivas.
Conteúdo
1. Introdução e definições em Bioquímica Farmacêutica e Desenvolvimento de Fármacos
2. Introdução ao desenho racional de fármacos (“drug design”): Métodos computacionais e de ressonância magnética nuclear (RMN)
3. Farmacocinética e sistemas de biotransformação de fármacos (Fase I e Fase II).
4. Metabolismo de fármacos: oxidação e redução mediadas por citocromo P450 (CYP)
5. Relações estrutura-função em CYP
6. Indução e inibição de sistemas de CYP